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行業(yè)新聞

修飾性PEG的用途介紹

修飾性PEG可應用于藥物輸送、醫療設備改造和診斷分析等領(lǐng)域。Nanocs提供從磷脂PEGs到熒光PEGs的多種選擇,種類(lèi)齊全,產(chǎn)品線(xiàn)豐富。
 
修飾性PEG的用途
 
1、蛋白質(zhì)類(lèi)藥物PEG修飾: PEG修飾蛋白質(zhì)藥物可以延長(cháng)藥物的半衰期、降低免疫原性,同時(shí)最大限度地保留其生物活性。作為治療藥物,經(jīng)過(guò)聚乙二醇(PEG)修飾的蛋白質(zhì)比未修飾的蛋白質(zhì)更有效。PEG對蛋白藥物修飾途徑主要有氨基修飾(包括N端氨基的?;揎?、賴(lài)氨酸側鏈氨基的?;揎?、N端氨基的烷基化修飾)、羧基修飾、巰基修飾等。目前,國內外對PEG修飾蛋白質(zhì)類(lèi)藥物的研究主要集中于腺苷脫氨酶、天冬酰胺酶、干擾素、粒細胞集落刺激因子、白細胞介素等,更有40多個(gè)藥物正在進(jìn)行臨床研究。
 
2、肽類(lèi)化合物PEG修飾:肽類(lèi)化合物PEG修飾,如畦降鈣素、表皮生長(cháng)因子的PEG修飾產(chǎn)物的半衰期和生物活性顯著(zhù)高于原型藥物。尤其是肽類(lèi)化合物在聚乙二醇定點(diǎn)修飾方面較蛋白質(zhì)更易于實(shí)現。在肽類(lèi)化合物的PEG修飾研究中應用最普遍的是mPE
 
3、PEG修飾脂質(zhì)體:普通免疫脂質(zhì)體由于在血液中的循環(huán)半衰期短,易于被清除,限制了其發(fā)展。PEG修飾的長(cháng)循環(huán)脂質(zhì)體,增加了脂質(zhì)體的血液循環(huán)時(shí)間,不但能夠逃避網(wǎng)狀內皮系統的捕獲,還能提高脂質(zhì)體的被動(dòng)靶向性。已經(jīng)被廣泛用于脂質(zhì)體藥物制劑。
 
4、PEG修飾有機小分子藥物:很多小分子藥物,目前以抗腫瘤藥物為多,采用PEG修飾技術(shù),聚乙二醇支載小分子,可以把它的許多優(yōu)良性質(zhì)也隨之轉移到結合物中,使該聚合物具有優(yōu)異的生物相容性,在體內能溶于組織液中,能被機體迅速排出體外而不產(chǎn)生任何毒副作用。很多抗腫瘤藥物通過(guò)高分子量PEG修飾,能夠達到腫瘤組織的被動(dòng)靶向給藥。
 
5、其它應用:PEG修飾親和配體和輔因子在含水的兩相分配系統中應用,用于生物大分子和細胞的純化和分析。PEG修飾糖類(lèi)可作為新的藥物材料、藥物載體。寡核苷酸PEG化可以增加溶解度,增加對核酸酶的抵抗和細胞膜穿透性。生物材料PEG化可以減少血栓形成,降低蛋白質(zhì)和細胞黏附性。
 


閱讀:  2016-06-22 14:46:16  

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