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Veliparib (ABT-888)是一種有效的PARP1和PARP2抑制劑,Ki分別為5.2 nM和2.9 nM,抑制SIRT2。 11至15個(gè)工作日送達
ABT-263 (Navitoclax)是一種有效的Bcl-xL, Bcl-2和Bcl-w抑制劑,Ki分別為≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM,但與Mcl-1和A1結合微弱。 11至15個(gè)工作日送達
Linifanib (ABT-869)是一種新型,有效,ATP競爭性VEGFR/PDGFR抑制劑,同時(shí)抑制KDR, CSF-1R, Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分別為4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM和66 nM ,對具有突變激酶依賴(lài)性的癌細胞(即FLT3)最有效。 11至15個(gè)工作日送達
Apixaban是一種高度選擇性,可逆的,人Factor Xa和兔Factor Xa抑制劑, Ki分別為0.08 nM和0.17 nM。 11至15個(gè)工作日送達
Tivozanib (AV-951)是一種有效的,選擇性VEGFR抑制劑,作用于VEGFR1/2/3時(shí),IC50分別為0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性較弱。 11至15個(gè)工作日送達
Axitinib是一種多靶點(diǎn)抑制劑,作用于VEGFR-1, VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-β和c-KIT時(shí),其IC50分別為0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM和1.7 nM。 11至15個(gè)工作日送達
Selumetinib (AZD6244)是一種有效,高選擇性的MEK1抑制劑,IC50為14 nM,也抑制ERK1/2磷酸化,IC50為10 nM,對p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等沒(méi)有抑制作用。 11至15個(gè)工作日送達
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一種選擇性的PARP1/2抑制劑,IC50為5 nM/1 nM,比對Tankyrase-1的作用強300倍。 11至15個(gè)工作日送達