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Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一種有效的VEGFR2抑制劑,靶向作用于VEGFR2和c-Met時(shí),IC50為0.035 nM ,也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分別為1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM and 7 nM。 11至15個(gè)工作日送達
Foretinib (GSK1363089)是一種ATP競爭性的HGFR和VEGFR抑制劑,作用于Met和KDR作用最強,IC50分別為0.4 nM和0.9 nM,對Ron, Flt-1/3/4, Kit, PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,對FGFR1和EGFR幾乎沒(méi)有抑制活性。 11至15個(gè)工作日送達
Trametinib (GSK1120212)是一種高特異性的,有效的MEK1/2抑制劑,IC50為0.92 nM/1.8 nM,對c-Raf, B-Raf, ERK1/2沒(méi)有抑制活性。 11至15個(gè)工作日送達
Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2復合體,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是對pMAPK和pAktT308沒(méi)有作用效果。 11至15個(gè)工作日送達
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一種新型有效的B-RafV600E抑制劑,IC50為31 nM。 11至15個(gè)工作日送達
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一種選擇性PI3K抑制,作用于p110α/β/δ/γ時(shí),IC50分別為52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,對VPS34, mTOR, DNAPK作用效果降低,對PI4Kβ幾乎沒(méi)有抑制活性。 11至15個(gè)工作日送達
AUY922 (NVP-AUY922)是一種高效的HSP90抑制劑,其對HSP90α/β的IC50為13 nM /21 nM,對HSP90家族成員GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,與任何HSP90配體均可緊密結合。 11至15個(gè)工作日送達
PD0325901是一種選擇性的,ATP非競爭性的MEK抑制劑,IC50為0.33 nM,對ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強500倍左右。 11至15個(gè)工作日送達