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Regorafenib (BAY 73-4506)是一個(gè)多靶點(diǎn)抑制劑,靶點(diǎn)有VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR-β, Kit, RET和Raf-1 ,IC50分別是13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM和2.5 nM。 11至15個(gè)工作日送達
BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) ATP競爭性的抑制PI3K和mTOR,對p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用,IC50分別為4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM,對ATR也有抑制作用,IC50為21 nM;但對Akt和PDK1抑制作用微弱。 11至15個(gè)工作日送達
Nintedanib (BIBF 1120)是一種有效的三重血管激酶抑制劑,對VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分別為34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。 11至15個(gè)工作日送達
Afatinib (BIBW2992)是一種不可逆EGFR/HER2抑制劑,對EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用,IC50分別為0.5 nM,0.4 nM,10 nM和14 nM;用于Gefitinib抗性的突變型EGFR (L858R-T790M )時(shí),活性增強100倍。 11至15個(gè)工作日送達
Volasertib (BI 6727)是一種高度有效的Plk1抑制劑,IC50為0.87 nM,比作用于Plk2和Plk3選擇性高6和65倍。 11至15個(gè)工作日送達
BIIB021是一種口服有效的,全部人工合成的,小分子HSP90抑制劑,Ki和EC50分別為1.7 nM和38 nM。 11至15個(gè)工作日送達
Barasertib (AZD1152-HQPA)是一種高度選擇性的Aurora B抑制劑,IC50為0.37 nM,作用于A(yíng)urora B比作用于A(yíng)urora A選擇性高100倍左右。 11至15個(gè)工作日送達
WYE-687是一種ATP競爭性的,選擇性的mTOR抑制劑,IC50為7 nM;抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308),作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)選擇性高。 11至15個(gè)工作日送達