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Ibrutinib (PCI-32765)是一種有效的,高選擇性的Btk抑制劑,IC50為0.5 nM,作用于Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK,適度有效,對EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。 11至15個(gè)工作日送達
SRT1720是一種選擇性的SIRT1激活劑,EC50為0.16 μM,比作用于SIRT2和SIRT3效果弱230倍以上。 11至15個(gè)工作日送達
PD98059是一種非ATP競爭性的MEK抑制劑,IC50為2 μM,特異性抑制MEK-1介導的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。 11至15個(gè)工作日送達
SB505124是一種選擇性TGFβR-IALK4, ALK5抑制劑,IC50分別為129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1, 2, 3和6。 11至15個(gè)工作日送達
GANT61抑制GLI1及GLI2誘導的轉錄,抑制hedgehog,IC50為5 μM,選擇性作用于其他通路,如TNF和糖皮質(zhì)激素受體基因的轉錄。 11至15個(gè)工作日送達
AZD9291 是口服不可逆的,選擇性的突變體EGFR抑制劑,其對外顯子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分別為12.92, 11.44 和493.8 nM。 11至15個(gè)工作日送達
AXL1717 (picropodophyllin, Picropodophyllotoxin, PPP)是一種非競爭性的有效的特異性的IGF-1Rα/β抑制劑,IC50為1 nM。 11至15個(gè)工作日送達
Filgotinib (GLPG0634) is the first selective inhibitor of JAK1 and JAK2 with IC50 of 10nM and 28nM respectively. 11至15個(gè)工作日送達