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Afatinib (BIBW2992)是一種不可逆EGFR/HER2抑制劑，對EGFR(wt)， EGFR(L858R)， EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分別為0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM；用于Gefitinib抗性的突變型EGFR (L858R-T790M )時(shí)，活性增強100倍。