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BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) ATP競爭性的抑制PI3K和mTOR，對p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用，IC50分別為4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM，對ATR也有抑制作用，IC50為21 nM；但對Akt和PDK1抑制作用微弱。